Статья в журнале Protein Science

Ученые из МФТИ совместно с коллегами из Объединенного института ядерных исследований, Института биологического приборостроения РАН и Института Бридж (США) разработали новый подход к изучению рецепторов, сопряженных с G-белком (GPCR), которые являются крупнейшим суперсемейством человеческих трансмембранных белков и важными фармакологическими мишенями, но при этом сложными для изучения вследствие их трансмембранной природы объектами.

Исследователи впервые применили метод анализа температурного сдвига (TSA) для изучения взаимодействия GPCR с лигандами. Этот метод отличается доступностью, высокой производительностью и относительно низкой стоимостью по сравнению с традиционными подходами.

В ходе работы были исследованы два типа рецепторов: аденозиновый рецептор второго типа (A2AAR) и лейкотриеновый рецептор первого типа (CysLT1R), имеющие большое клиническое значение. С помощью TSA удалось рассчитать константу диссоциации комплексов GPCR-лиганд как для ортостерических, так и для аллостерических лигандов.

По мнению авторов, новый подход может существенно упростить фармакологические исследования и способствовать более эффективному созданию новых лекарственных препаратов, нацеленных на GPCR. Результаты исследования опубликованы в журнале Protein Science.​